| اسم المنتج | ساكساجليبتين (BMS-477118) |
| رقم كاس | 361442-04-8 |
| الصيغة الجزيئية | C₁₈H₂₅N₃O₂ |
| الوزن الجزيئي | 315.4 جم/مول (لا مائي) |
| كود التطوير | بمس-477118 |
| مظهر | أبيض إلى أصفر فاتح-مسحوق صلب أبيض / أصفر شاحب |
| نقاء | 98-99% (بواسطة HPLC) |
| الذوبان | DMSO: 2 ملغم/مل، واضح؛ غير قابلة للذوبان في الماء والإيثانول |
| UNII | 9GB927LAJW |
| شروط التخزين | المدى القصير-(أيام-أسابيع): 0–4 درجة؛ المدى الطويل-(أشهر): -20 درجة |
وصف المنتجات
ما هو ساكساجليبتين BMS-477118؟
ساكساجليبتين (BMS-477118) هو مثبط قوي وانتقائي وقابل للعكس ونشط عن طريق الفم للديببتيديل ببتيداز 4 (DPP-4).
تمت الموافقة في الأصل على علاج مرض السكري من النوع 2، ويعمل ساكساجليبتين عن طريق تثبيط إنزيم DPP-4، الذي يطيل عمر النصف لهرمونات الإنكريتين (GLP-1 وGIP)، وبالتالي تحفيز إفراز الأنسولين وتثبيط إطلاق الجلوكاجون.
تطبيقات ساكساجليبتين BMS-477118
1.التطبيق المعتمد: داء السكري من النوع 2
1.1 حالة الموافقة التنظيمية
| نوع التطبيق | حمية | شهادة |
|---|---|---|
| العلاج الأحادي | مساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة للسيطرة على نسبة السكر في الدم | تم التحقق من صحة تجربة المرحلة الثالثة |
| أضف-إلى الأنسولين | ساكساجليبتين 5 ملغ + أنسولين (± ميتفورمين) | المرحلة 3 (NCT00757588)، ن=455 |
| أضف-إلى Metformin IR | ساكساجليبتين 2.5 ملغ مرتين في اليوم + ميتفورمين تحت الحمراء | المرحلة 3 (NCT00885378)، ن=166 |
| أضف-إلى داباغليفلوزين | ساكساجليبتين 5 ملغ + داباجليفلوزين 10 ملغ | تركيبة جرعات ثابتة-Qtern® |
1.2 البيانات السريرية للمرحلة الثالثة: ساكساجليبتين + الأنسولين (NCT00757588)
تجربة المرحلة الثالثة متعددة المراكز والعشوائية ومزدوجة التعمية على 455 مريضًا من مرضى T2DM:
| نقطة النهاية | الدواء الوهمي + الأنسولين | ساكساجليبتين 5 ملغ + أنسولين | اختلاف |
|---|---|---|---|
| تغير نسبة HbA1c (الصفة المتوسطة) | -0.32% | -0.73% | -0.41% |
| تغيير الجلوكوز في الصيام | -6.1 ملغم/ديسيلتر | -10.1 ملغم/ديسيلتر | -4.0 ملجم/ديسيلتر |
| الجامعة الأمريكية بالقاهرة بعد الأكل | -718.8 ملجم·دقيقة/ديسيلتر | -4,548.5 ملجم·دقيقة/ديسيلتر | -3,829.7 |
| نسبة HbA1c<7% Achievers | 6.7% | 17.3% | +10.6% |
| تغيير جرعة الأنسولين | +5.01 وحدة | +1.71 وحدة | 3.3 وحدة محفوظة/يوم |
1.3 البيانات السريرية للمرحلة الثالثة: ساكساجليبتين + ميتفورمين (NCT00885378)
تجربة المرحلة الثالثة على 166 مريضًا من مرضى T2DM لم يتم التحكم فيه بشكل كافٍ باستخدام الميتفورمين وحده:
| نقطة النهاية | دواء وهمي + ميتفورمين IR | ساكساجليبتين 2.5 ملغ مرتين في اليوم + ميتفورمين تحت الحمراء |
|---|---|---|
| تغير الجلوكوز أثناء الصيام (صفة متوسط) | -4.22 ملغم/ديسيلتر | -13.73 ملغم/ديسيلتر |
| نسبة HbA1c<7% Achievers | 24.2% | 37.5% |
| نسبة HbA1c أقل من أو تساوي 6.5% من الناجحين | 10.7% | 24.6% |
ملخص السلامة:
| حدث | دواء وهمي + ميتفورمين | ساكساجليبتين + ميتفورمين |
|---|---|---|
| أكبر من أو يساوي حدثًا ضارًا واحدًا | 34 مريضا | 19 مريضا |
| الأحداث السلبية ذات الصلة | 3 مرضى | 1 مريض |
| أحداث سلبية خطيرة | 1 مريض | 1 مريض |
| أحداث نقص السكر في الدم | 1 مريض | 4 مرضى |
2. للبحث عن المستخدم
| نوع هدف البحث | الاستعلام النموذجي |
| المؤشرات المعتمدة | "مرض السكري ساكساجليبتين" / "أونجليزا" |
| بيانات التطبيقات السريرية | "تجربة المرحلة الثالثة من ساكساجليبتين" / "نتائج التجارب السريرية" |
| البحوث الناشئة | "التهاب القولون الساكساجليبتين" / "التهاب مثبط DPP-4" |
| العلاج المركب | "تركيبة ساكساجليبتين" / "كيو تيرن" / "كومبيجليز XR" |
| معلومات السلامة | "سلامة ساكساجليبتين" / "خطر نقص السكر في الدم" |
فوائد السلامة والتحمل لـ Saxagliptin BMS-477118
يقدم ساكساجليبتين ملف أمان مناسبًا مقارنة بالعوامل المضادة لمرض السكر الأخرى:
| المعلمة | فائدة |
|---|---|
| خطر نقص السكر في الدم | منخفض جدًا (آلية الاعتماد على الجلوكوز-). |
| تأثير الوزن | محايد (لا يوجد زيادة في الوزن). |
| سلامة القلب والأوعية الدموية | آثار جانبية قليلة مقارنة بالعوامل المضادة لمرض السكر الأخرى. |
| التحمل | بشكل عام-جيد التحمل؛ أحداث سلبية مماثلة للعلاج الوهمي. |
| التفاعلات الدوائية-الأدوية | تتميز-بحسن المظهر؛ يتطلب تعديل الجرعة باستخدام مثبطات CYP3A4 القوية. |
ملاحظات العملاء
صفحة الاتصال
1.طرق الاستفسار:
البريد الإلكتروني:alice@xaheshun.com
واتس اب:+8618509260106
المراسلة الفورية عبر الإنترنت
2. معلومات الاتصال:
الاسم: أليس
الهاتف :+8618509260106
البريد الإلكتروني:alice@xaheshun.com
التعليمات
س: ما هو رقم CAS الخاص بساكساجليبتين وما هو النموذج الذي أحتاجه؟
A:قاعدة مجانية: CAS 361442-04-8 للبحوث العامة.
هيدرات: CAS 945667-22-1 كمرجع قياسي.
هيدروكلوريد (حمض الهيدروكلوريك): CAS 709031-78-7 مع قابلية ذوبان أعلى في الماء للدراسات المجراة.
س: ما هي معايير دستور الأدوية التي تتوافق معها واجهة برمجة تطبيقات Saxagliptin الخاصة بك؟
ج: يتم تصنيع Saxagliptin API (BMS-477118) الخاص بنا وفقًا لمعايير USP (دستور الأدوية الأمريكي) وEP (دستور الأدوية الأوروبي) الحالية. تكون كل دفعة مصحوبة بشهادة تحليل شاملة (COA) تحدد امتثالها لمعايير الجودة الدولية.
س: هل يتم توفير Saxagliptin API الخاص بك في شكل أحادي الهيدرات أو اللامائي؟
ج: نقوم بتوريد ساكساجليبتين مونوهيدراتي تجاريًا وهو الشكل البلوري المستقر من الناحية الديناميكية الحرارية والمستخدم في الدواء المبتكر (Onglyza). وهذا يضمن التكافؤ الحيوي واستقرار التركيبة أثناء المزج والتحريك. يمكن تقييم الأشكال البلورية أو غير المتبلورة المخصصة عند الطلب.
س: ما هي قدرة النطاق التجاري وموك لـ Saxagliptin BMS-477118؟
ج: تدعم منشأتنا-المتطورة-القياس السلس منعينات مقياس -الجرامللبحث والتطوير/التجارب التجريبيةدفعات تجارية متعددة-كيلوجرامللتصنيع العام-على نطاق واسع. يبدأ الحد الأدنى التجاري القياسي لكمية الطلب (MOQ) لدينا بـ 1 كجم، مع ترتيبات مرنة لتطوير الصياغة في المرحلة المبكرة.
س: هل يمكن استخدام ساكساجليبتين لأغراض علاجية بشرية؟
ج: لا، للاستخدام البحثي فقط.
الوسم : ساكساجليبتين (bms-477118) API، الصين ساكساجليبتين (bms-477118) API المصنعين والموردين والمصنع, 4-حمض أمينوبنزويك للعناية بالبشرة, ديهيدروبرن لدعم فقدان الوزن, البانتيثين لبشرة صحية, براموكسين حمض الهيدروكلوريك لتخفيف التهاب الجلد, yohimbine hydrochloride للطاقة, الزنك باسيتراسين لمرهم مضاد حيوي
